Kratom: perché la FDA ha appena avvertito che l'erba è un 'oppioide'

La droga a base di erbe kratom (Mitragyna speciosa) è diventato un nome familiare negli Stati Uniti negli ultimi dieci anni, allineando gli scaffali di negozi di alimentari e negozi di fumo e arrivando nelle cassette postali in pacchetti poco appariscenti dai rivenditori online. Il Kratom, che ha qualità naturali di uccisione del dolore quando fumato o ingerito, offre benefici ragionevolmente accessibili per le persone che vivono con dolore cronico o dipendenze da oppioidi fisici, ma i regolatori federali della droga hanno serie preoccupazioni sulla sua sicurezza.

In una dichiarazione rilasciata martedì, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha delineato la sua argomentazione per classificare il kratom come un oppioide, che potrebbe avvicinarlo allo stesso status legale dei farmaci oppiacei da prescrizione come l'idrocodone, l'ossicodone, il fentanil e la morfina. L'argomentazione della FDA si basa su diversi elementi di prova, uno dei più significativi dei quali è un'analisi alquanto schiacciante delle sostanze chimiche contenute nel kratom.

Usando modelli computerizzati che hanno creato immagini 3D dei composti attivi nel farmaco, gli scienziati della FDA sono stati in grado di confrontare le loro strutture con noti composti oppioidi per prevedere come le sostanze chimiche in questione influenzeranno il corpo umano.

"Il modello ha predetto che 22 (inclusa la mitragina) dei 25 composti in kratom si legano ai recettori mu-oppioidi", si legge nella dichiarazione. Ciò significa che, se il modello del computer è corretto, molte delle sostanze chimiche nelle foglie di kratom si adatteranno alle stesse molecole nel cervello di una persona in cui si inseriscono le molecole dei farmaci oppiacei.

L'annuncio continua: "Questo modello, insieme a dati sperimentali precedentemente disponibili, ha confermato che due dei cinque composti più diffusi (compresa la mitraginina) sono noti per attivare i recettori oppioidi (" agonisti degli oppioidi ")." Un agonista oppioide è il nome scientifico per sostanze chimiche che in genere chiamiamo droghe oppioidi.

Solo perché una molecola si lega a un particolare recettore, tuttavia, non significa necessariamente che essa provoca gli stessi effetti di ogni altra molecola che si lega a quel recettore. La forza con cui le molecole si legano ai recettori, nota come "affinità legante", determina quanto siano forti gli effetti di un oppiaceo. Il fentanil, per esempio, ha un'affinità di legame molto forte, che tiene conto della dose estremamente bassa richiesta per la tossicità. Nell'analisi su cui poggia l'argomento della FDA, le stime della affinità di legame del kratom con i recettori che solitamente legano gli oppioidi sono considerate significative.

"Abbiamo scoperto che kratom ha un forte legame con i recettori mu-oppioidi, paragonabili ai farmaci oppioidi programmati", si legge nel rapporto. Ciò rafforza in modo significativo il caso della FDA, poiché fornisce la prova che kratom è simile agli oppioidi da prescrizione a livello molecolare.

La FDA ha anche citato il numero di morti relative al kratom: 44 finora. Questo è tanto importante quanto l'analisi chimica perché dimostra che questo prodotto botanico non è totalmente sicuro. L'agenzia ha pubblicato analisi di 36 morti che ha citato nel suo annuncio kratom del novembre 2017.In particolare, molte di queste morti associate al kratom includono anche altri farmaci che intensificano gli effetti sedativi del kratom. Ma questi studi di casi rafforzeranno sicuramente il caso della FDA

I sostenitori del kratom hanno sostenuto che, dal momento che il profilo di sicurezza di Kratom è molto migliore rispetto agli oppioidi più convenzionali, è comunque una buona alternativa per le persone che stanno tentando di prendere a calci un'abitudine da oppioidi o affrontare il dolore cronico. Dopotutto, elevare il kratom allo stesso status legale degli altri oppioidi renderebbe inaccessibile la gente alla ricerca di un'alternativa più sicura ed economica. E nonostante il fatto che ci siano significativi problemi di sicurezza ad esso associati, i 44 decessi attribuiti al kratom sono pallidi rispetto alle decine di migliaia di persone ogni anno che muoiono di altri oppioidi.

È difficile dire se questa ultima scoperta possa suggellare l'accordo per la FDA, che sta cercando di cambiare lo status giuridico di Kratom dal 2016, ma è sicuramente un passo importante verso l'inclusione del kratom nel Controlled Substance Act, e questa volta la FDA ha la scienza per sostenerlo.