Imodium: una droga comune contro la diarrea viene abusata dagli utilizzatori di oppiacei

L'astinenza da oppioidi può rendere le persone alla disperata ricerca di sollievo, e un rimedio comune, venduto nella maggior parte dei negozi di droga, risulta avere dei rischi per la salute inaspettati. Loperamide, disponibile come generico o come il marchio Imodium, è un anti-diarrea che ha lo scopo di aiutarti a evitare un incidente imbarazzante o di diventare troppo disidratato dalla diarrea. Ma ha un altro uso, uno che è stato popolare tra gli utenti di oppiacei per oltre un decennio: sentirsi bene.

Una nuova ricerca mostra che questo uso non approvato, che è spesso l'ultima risorsa quando qualcuno non può cercare cure mediche, può venire con complicazioni potenzialmente gravi.

In un articolo pubblicato il 26 dicembre sulla rivista Tossicologia clinica I ricercatori hanno esaminato i casi per un periodo di 5 anni e hanno trovato 26 casi in cui i pazienti valutati da tossicologi medici hanno riferito di assumere grandi dosi di loperamide. Di questi 26 pazienti, 10 hanno mostrato risultati anormali dell'elettrocardiogramma, incluso un QTc prolungato, una misura delle proprietà elettriche del cuore. La metà dei pazienti con risultati ECG anormali aveva battiti cardiaci irregolari, che possono essere pericolosi per la vita.

Mentre il numero di casi in questo rapporto è troppo basso per trarre conclusioni radicali sul profilo di rischio di loperamide, evidenzia come un farmaco, ampiamente disponibile senza prescrizione medica e ampiamente utilizzato da consumatori di oppioidi illegali, potrebbe essere molto meno innocuo che i consumatori di farmaci casuali si aspettano.

Oltre ad aumentare le persone, il loperamide può anche aiutare ad alleviare alcuni dei sintomi di astinenza da eroina, fentanil o altri oppioidi.

"La ragione principale per un uso improprio era di alleviare gli effetti dell'astinenza da oppiacei e di ottenere una sensazione piacevole assumendo una dose più elevata di quella etichettata", scrivono gli autori dello studio, guidati da Vincent Lee, MD, un tossicologo della Northwell Health che completato la ricerca mentre un collega di medicina d'emergenza al Morristown Memorial Hospital nel New Jersey.

Può sembrare strano che la gente stia prendendo una droga anti-diarrea per diventare alta o evitare l'astinenza, ma in realtà, la loperamide funziona esattamente perché si lega ai recettori oppioidi del corpo. Rilassando la muscolatura liscia dell'intestino, la loperamide permette al tratto digestivo più tempo di assorbire l'acqua dalle feci, rendendo i movimenti intestinali più solidi. Questa azione è la stessa ragione per cui altri farmaci oppioidi rendono gli utenti stitici - e quando smettono di prenderli, il risultato è la diarrea.

A dosi normali, la loperamide non può oltrepassare la barriera emato-encefalica, ma a dosi elevate può provocare effetti piacevoli.

A dosi normali da 2 a 4 milligrammi, il loperamide può prevenire la diarrea associata al ritiro e, a dosaggi molto più alti, può eliminare quasi tutti i sintomi da astinenza. Nello studio, i pazienti con dosi elevate hanno prelevato ritiri compresi tra 160 e 400 milligrammi al giorno, con 200 milligrammi la dose più comune.

Tuttavia, le persone non stanno pensando a questa soluzione da sole. I forum di farmaci online come BlueLight sono pieni di consigli da parte dei consumatori di droghe su come usare il loperamide per alleviare i sintomi di astinenza, ma i potenziali effetti collaterali non sono spesso discussi.

Gli autori del documento osservano che questi forum web, che hanno fornito a molti utenti tossicodipendenti conoscenze a cui normalmente non avrebbero accesso, possono anche aumentare il potenziale danno perché alcuni utenti forniscono istruzioni su come utilizzare il loperamide per diventare alto, non solo per alleviare spiacevoli sintomi. In questi casi, le dosi sono generalmente estremamente alte.

E mentre i casi esaminati nella nuova carta non sono overdose di per sé, ci sono stati alcuni casi di sovradosaggio fatale da loperamide, come delineato in un documento del Annali di medicina d'urgenza.

Fondamentalmente, gli autori dello studio notano che questa sfortunata tendenza non è solo un errore dei consumatori di droga.

"Questo comportamento può essere aggravato dall'assenza di programmi di trattamento con metadone o buprenorfina", scrivono. Quindi, in assenza di risorse complete per la cura della droga, i consumatori di droga si rivolgono l'un l'altro su Internet. Non dovrebbe sorprendere i medici e i funzionari della sanità pubblica che i risultati siano misti.

Astratto:

Introduzione: La loperamide è un farmaco non soggetto a prescrizione facilmente accessibile che viene sempre più utilizzato surrettiziamente come sostituto oppioide per alleviare i sintomi dell'astinenza da oppioidi acuta. L'obiettivo di questo studio era di determinare le caratteristiche cliniche dei pazienti con abuso e tossicità da loperamide.

metodi: Il registro ToxIC, una coorte di pazienti valutata a livello nazionale e valutata in modo prospettico da tossicologi medici è stata cercata da novembre 2011 a dicembre 2016 per i pazienti con esposizione a loperamide. Ogni registrazione è stata esaminata per determinare le circostanze, la dose, le presentazioni cliniche, il trattamento e gli esiti associati all'uso di loperamide.

risultati: Sono stati identificati 26 casi e sia il numero assoluto sia la percentuale relativa dei casi complessivi nel registro ToxIC sono aumentati ogni anno. L'età media era di 27 e il 54% era di sesso maschile. Di casi con intenti noti (n = 18), 12 (67%) erano abusi / abuso, 3 (17%) erano autolesionismo / suicidio e 3 (17%) erano ingestione esplorativa pediatrica.Le circostanze per uso improprio includevano l'assunzione di dosi più alte di quelle etichettate (n = 7), evitando il ritiro (n = 6) e ottenendo una sensazione piacevole (n = 4). La dose è stata riportata in nove casi e variava da 4 mg a 400 mg. Nei pazienti che cercavano di evitare le dosi di sospensione erano 160-400 mg / die; la dose più comune riportata era di 200 mg. Le anomalie segnalate dell'ECG includevano 10 casi di QTc prolungato (> 500 ms), che consisteva in esposizioni errate / abusanti (n = 6) e autolesionismo (n = 1); sei QRS prolungati (> 120 ms); due blocchi AV di primo grado; sette disritmie ventricolari, cinque delle quali erano esposizioni di singoli agenti. Tutti tranne un ECG hanno dimostrato QTc prolungato con un intervallo di 566-749 ms. Tutti i pazienti con aritmie in cui la dose è stata riportata ingerita ≥200 mg.

conclusioni: La maggior parte dei pazienti presentava tossicità da loperamide a causa di abuso / abuso, in linea con le tendenze nazionali. Nei pazienti che evitavano il ritiro, sono state osservate dosi> 100 mg. Se assunto in dosi massicce (> 200 mg), loperamide può causare significativi effetti cardiovascolari, tra cui prolungamento dell'intervallo QTc e aritmie ventricolari.